Thành phần của Thuốc Betaloc Zok 50mg

Công dụng của Thuốc Betaloc Zok 50mg

Chỉ định

Betaloc Zok 50mg được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị tăng huyết áp: Làm giảm huyết áp và giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và bệnh mạch vành (kể cả đột tử) và tỉ lệ tổn thương cơ quan.
• Điều trị dài hạn đau thắt ngực: Giảm tần suất cơn và cải thiện dung nạp gắng sức.
• Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%): Phối hợp thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và các digitalis trợ tim.
• Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim.
• Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh, gồm: Nhịp nhanh trên thất (nhịp nhanh, rung nhĩ và cuồng nhĩ, nhịp nhanh bộ nối) hoặc nhịp nhanh thất (nhịp nhanh thất, nhịp nhanh thất kịch phát).

Dược lực học

Metoprolol là chất ức chế beta chọn lọc beta - 1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể beta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể beta - 2.

Metoprolol có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.

Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamine (các chất này được phóng thích khi có chấn động (stress) về tâm sinh lý). Điều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamine sẽ giảm đi bởi metoprolol. Khi nồng độ adrenaline nội sinh cao thì metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Khi bắt buộc, Betaloc ZOK có thể dùng kết hợp với một thuốc chủ vận beta - 2 cho các bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn. Khi dùng chung với thuốc chủ vận beta - 2 Betaloc ZOK ở liều điều trị ít tác động lên sự giãn phế quản do thuốc chủ vận beta - 2 hơn so với các chất ức chế beta không chọn lọc.

Betaloc ZOK cho nồng độ ổn định trong huyết tương theo thời gian và tạo ra tác dụng (ức chế beta - 1) trên 24 giờ so với những dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta - 1.

Do nồng độ trong huyết tương ổn định nên tính chọn lọc thụ thể beta - 1 trên lâm sàng được cải tiến trong công thức của Betaloc ZOK khi so sánh với các dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta - 1. Hơn nữa, các tác động ngoại ý liên quan đến nồng độ đỉnh trong huyết tương như chậm nhịp tim và mỏi chân cũng giảm đi.

Betaloc ZOK ít ảnh hưởng lên sự phóng thích insulin và chuyển hoá đường so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Betaloc ZOK cũng ít ảnh hưởng đến sự đáp ứng của tim mạch đối với hạ đường huyết so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Những nghiên cứu ngắn hạn cho thấy Betaloc ZOK có thể làm tăng nhẹ triglyceride và giảm axit béo tự do trong máu. Trong vài trường hợp, tỉ lệ lipoprotein tỉ trọng cao (HDL) có thể giảm nhẹ, tuy nhiên ở mức độ ít hơn khi dùng chất ức chế beta không chọn lọc. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu thực hiện qua nhiều năm cho thấy sau khi điều trị bằng metoprolol thì nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh giảm đáng kể.

Trong suốt thời gian điều trị bằng Betaloc ZOK, chất lượng cuộc sống được duy trì và cải thiện.

Sự cải thiện chát lượng cuộc sống được ghi nhận sau khi điều trị với metoprolol cho các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim.

Dược động học

Hấp thu

Betaloc Zok 50mg được hấp thu hoàn toàn khi uống. Sinh khả dụng sau khi dùng liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20 - 30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường nhưng không ảnh hưởng quan trọng đến mặt hiệu quả lâm sàng.

Phân bố

Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5 - 10%.

Chuyển hóa

Metoprolol chuyển hóa ở gan bằng sự oxy hoá, chủ yếu qua enzyme CYP2D6. Ba chất chuyển hoá chính đều không có hoạt tính ức chế beta quan trọng về mặt lâm sàng.

Thải trừ

Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu với khoảng 5% ở dạng không đổi. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ. Độ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/phút.

Cách dùng Thuốc Betaloc Zok 50mg

Cách dùng

Dùng Betaloc Zok 50mg 1 lần/ngày và tốt nhất vào buổi sáng.

Uống nguyên viên hoặc bẻ viên (để dễ nuốt) với nước, không được nhai hoặc nghiền. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Liều dùng

Liều dùng này được sử dụng cho người lớn.

Điều trị tăng huyết áp

Mức độ nhẹ - vừa: 1 viên (50 mg)/ngày.

Nếu bệnh nhân không đáp ứng, có thể tăng lên 2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày và/hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Điều trị dài hạn đau thắt ngực

Liều dùng 2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày, có thể kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác.

Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ từ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%) phối hợp cùng thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và trong đa số trường hợp với các digitalis trợ tim.

Bệnh nhân phải có tình trạng suy tim mạn tính ổn định, không có biểu hiện cấp trong 6 tuần gần nhất và đang dùng một liệu pháp điều trị cơ bản cần thiết không thay đổi trong 2 tuần gần nhất. Điều trị suy tim bằng các thuốc ức chế beta đôi khi có thể tăng tạm thời triệu chứng. Trong vài trường hợp có thể tiếp tục điều trị hoặc giảm liều, và trong các trường hợp khác cần phải ngưng điều trị. Liều khởi đầu cho những bệnh nhân suy tim nặng (độ IV theo NYHA) phải được chỉ định bởi các bác sĩ chuyên sâu điều trị suy tim.

• Suy tim độ II:
  • Trong 2 tuần đầu: Dùng 1 viên Betaloc ZOK 25 mỗi ngày.
  • Sau 2 tuần, chuyển sang dùng 1 viên Betaloc Zok 50mg mỗi ngày và sau đó có thể tăng gấp đôi liều mỗi 2 tuần.
  • Liều mục tiêu cho điều trị dài hạn là 4 viên Betaloc Zok 50mg (200 mg)/ngày.
• Suy tim độ III - IV:
  • Liều khởi đầu: ½ viên Betaloc ZOK 25 mỗi ngày.
  • Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong suốt thời gian tăng liều vì các triệu chứng suy tim có thể trở nên trầm trọng ở một số bệnh nhân.
  • Sau 1 - 2 tuần có thể tăng lên 1 viên Betaloc ZOK 25 mỗi ngày.
  • Nếu bệnh nhân dung nạp được thì tăng gấp đôi liều mỗi 2 tuần cho đến liều tối đa là 200 mg tương đương 4 viên Betaloc ZOK 50 mỗi ngày.

Trong trường hợp có hạ huyết áp và/hoặc chậm nhịp tim, cần phải giảm các thuốc dùng phối hợp hoặc giảm liều Betaloc ZOK. Hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị khốn có nghĩa là Betaloc ZOK không thể dung nạp được trong điều trị suy tim mạn tính, nhưng không được tăng liều cho đến khi tình trạng bệnh nhân đã ổn định và cần phải tăng cường việc kiểm soát chức năng thận.

Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh

Liều dùng 2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày.

Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim

Điều trị dài hạn với liều 8 viên (200 mg)/ngày làm giảm nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (thường gặp ở bệnh nhân tiểu đường).

Suy chức năng thận: Không cần chỉnh liều.

Suy chức năng gan: Thường không cần chỉnh liều. Tuy nhiên, khi có dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng (ví dụ: bệnh nhân có shunt nối) nên giảm liều.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.

Trẻ em: Không khuyến cáo chỉ định.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Triệu chứng trên tim mạch là quan trọng nhất, nhưng trong một vài trường hợp, đặc biệt là ở trẻ em và thanh thiếu niên, triệu chứng trên thần kinh và hô hấp có thể chiếm ưu thế.
• Nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất độ I - III, kéo dài quãng thời gian QT (trong vài trường hợp ngoại lệ), vô tâm thu, giảm huyết áp, tưới máu ngoại biên kém, suy tim, sốc tim.
• Suy hô hấp, ngưng thở.
• Triệu chứng khác: mệt mỏi, lú lẫn, hôn mê, run, chuột rút, đổ mồ hôi, dị cảm, co thắt phế quản, buồn nôn, ói mửa, có thể co thắt thực quản, hạ đường huyết (đặc biệt là ở trẻ em) hoặc tăng đường huyết, tăng kali máu.
• Ảnh hưởng trên thận.
• Hội chứng nhược cơ thoáng qua.
• Sử dụng đồng thời với rượu, thuốc điều trị tăng huyết áp, quinidin hoặc barbiturat có thể làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh nhân.

Biểu hiện sớm của quá liều xảy ra từ 20 phút đến 2 giờ sau khi dùng thuốc.

Điều trị:

Cần thực hiện chăm sóc bệnh nhân ở các cơ sở y tế có đầy đủ các thiết bị hỗ trợ phù hợp, theo dõi và giám sát. Nếu thích hợp, có thể rửa dạ dày và/hoặc dùng than hoạt tính.

Atropin, thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm hoặc máy tạo nhịp tim dùng điều trị triệu chứng nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền. Đặt nội khí quản và thở máy nên được thực hiện với chỉ định rất rộng. Máy tạo nhịp tim là liệu pháp tùy chọn. Nếu ngưng tuần hoàn do quá liều, có thể cứu chữa bằng các biện pháp hồi sức trong vài giờ.

Hạ huyết áp, suy tim cấp tính và sốc được điều trị bằng việc tăng thể tích dịch cơ thể thích hợp, tiêm glucagon (nếu cần thiết, truyền tĩnh mạch glucagon sau đó), tiêm tĩnh mạch các thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm như dobutamin, và bổ sung thuốc chủ vận thụ thể α₁ khi xảy ra giãn mạch, có thể xem xét sử dụng dung dịch ion Ca²⁺ tiêm tĩnh mạch. Điều trị triệu chứng co thắt phế quản bằng thuốc làm giãn phế quản.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc Betaloc Zok 50mg, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Betaloc Zok 50mg có thể gặp một số tác dụng phụ sau:

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Suy nhược.
• Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
• Tiêu hoá: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.
• Tim mạch: Chậm nhịp, hạ huyết áp tư thế, đánh trống ngực.
• Mạch máu: Lạnh tay chân.
• Hô hấp: Khó thở do căng thẳng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tiêu hoá: Nôn
• Tim mạch: Suy tim, hạ huyết áp, đau ngực, sốc tim ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim.
• Mạch máu: Phù.
• Tâm thần: Trầm cảm, rối loạn tập trung, buồn ngủ, mất ngủ, ác mộng.
• Da và mô dưới da: Phát ban, mụn nước, mày đay, ngứa, chàm, vẩy nến, phát ban dạng lichen, tăng tiết mồ hôi.
• Hô hấp: Co thắt phế quản
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ đường huyết, tăng cân.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Thần kinh: Dị cảm.
• Cơ xương khớp: Chuột rút, đau khớp.
• Tiêu hóa: Khô miệng, loạn cảm vị giác, xơ hóa phúc mạc.
• Gan mật: Tăng men gan, viêm gan.
• Tim mạch: Kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất, tăng mức độ nghiêm trọng block nhĩ thất đang mắc phải, rối loạn nhịp tim.
• Mạch máu: Hội chứng Raynaud, làm nặng hơn tình trạng đau cách hồi đang mắc, hoại tử ở bệnh nhân rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng, tai biến mạch máu não.
• Tâm thần: Căng thẳng, lo lắng, suy giảm trí nhớ, lú lẫn, ảo giác.
• Sinh sản và tuyến vú: Bất lực, bệnh Peyronie.
• Da và mô dưới da: Rụng tóc, tăng bệnh vẩy nến, phản ứng mẫn cảm với ánh sáng.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm mũi.
• Mắt: Khiếm khuyết thị gác, khô mắt, kích ứng mắt, viêm kết mạc.
• Tiền đình: Ù tai.
• Má và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
• Miễn dịch: Các kháng thể kháng nhân khác thường đi kèm với các biểu hiện lâm sàng như hội chứng Lupus và dẫn đến ngưng dùng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.