1. Thành phần

Thành phần hoạt chất: Levocetirizine Dihydrochloride 5mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, hydroxypropyl cellulose, colloidal sillica khan, magnesi stearat, hypromellose 6 cps, macrogol 6000, talc, titan dioxyd.

2. Công dụng (Chỉ định)

Levocetirizine được dùng để điều trị:

Giảm các triệu chứng ở mắt và mũi của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.

Giảm các triệu chứng mày đay mạn tính.

3. Cách dùng - Liều dùng

Stadeltine 5mg được dùng bằng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 5mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 5mg/ngày.

Levocetirizine không được khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì không đủ dữ liệu về hiệu quả và an toàn trên trẻ.

Người lớn suy thận:

- Bình thường (Clcr ≥ 80 ml/phút): 5mg x 1 lần/ngày.

- Nhẹ (Clcr 50 - 79 ml/phút): 5mg x 1 lần/ngày.

- Trung bình (Clcr 30 - 49 ml/ phút): 5mg x 1 lần mỗi 2 ngày.

- Nặng (Clcr < 30 ml/phút): 5mg x 1 lần mỗi 3 ngày.

- Chống chỉ định với bệnh suy thận giai đoạn cuối (Clcr < 10 ml/phút) và bệnh nhân thẩm tách máu.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Bệnh nhi suy thận: Liều dùng cần được điều chỉnh tùy theo từng bệnh nhân dựa vào độ thanh thải thận, tuổi và cân nặng của trẻ.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân chỉ bị suy gan.

Bệnh nhân suy gan và suy thận: Điều chỉnh liều theo khuyến cáo.

- Quá liều

Các triệu chứng

Các triệu chứng quan sát được dùng sau khi quá liều levocetirizine chủ yếu liên quan đến các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương hay các tác dụng liên quan đến tác dụng kháng cholinergic. Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận sau uống ít nhất gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày: Lú lẫn, tiêu chảy, hoa mắt, mệt mỏi, đau đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, ngủ mê, buồn ngủ, sững sờ, tim đập nhanh, run và bí tiểu.

Xử lý quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levocetirizine. Nếu xảy ra quá liều, khuyến cáo điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ. Cần xem xét rửa dạ dày nếu bệnh nhân mới chỉ uống thuốc trong thời gian ngắn. Levocetirizine không được loại bỏ hiệu bằng cách lọc máu.

4. Chống chỉ định

Thuốc Stadeltine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với levocetirizine, các thành phần tá dược khác của thuốc, với hydroxyzin hoặc dẫn xuất piperazine khác.

 Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (ClCr < 10 ml/phút) và bệnh nhân đang thẩm tách máu.

Bệnh nhi 6 – 10 tuổi bị suy thận.

5. Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Stadeltine, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Tâm thần: Buồn ngủ.

Thần kinh: Hoa mắt, đau đầu.

Hô hấp, ngực và trung thất: viêm họng, viêm mũi ở trẻ em.

Tiêu hóa: Đau bụng, khô miệng, buồn nôn.

Toàn thân: Mệt mỏi.

Ít gặp( 1/1000 ≤ ADR < 1/100)

Tâm thần: Lo âu.

Thần kinh: Dị cảm.

Tiêu hóa: Tiêu chảy.

Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban.

Toàn thân: Suy nhược, khó chịu.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)

Miễn dịch: Quá mẫn.

Tâm thần: Hung hăng, lo âu.

Thần kinh: Co giật, rối loạn vận động.

Tim mạch: Tim đập nhanh.

Gan mật: Chức năng gan bất thường.

Da và mô dưới da: Mày đay.

Toàn thân: Phù.

Nghiên cứu: Tăng cân.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

Máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu.

Miễn dịch: Sốc phản vệ.

Tâm thần: Rối loạn cử động.

Thần kinh: Rối loại vị giác, ngất, run, rối loạn trương lực, rối loạn vận động.

Mắt: Rối loạn điều tiết mắt, nhìn mờ, chuyển động mắt.

Da và mô dưới da: Phù mạch thần kinh, hồng ban sắc tố cố định.

Thận và tiết niệu: Tiểu khó, đái dầm.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi do hiện vẫn chưa có liều đáp ứng đối với dạng viên nén bao phim.

Thận trọng với bệnh nhân động kinh hoặc bệnh nhân có nguy cơ co giật.

Bệnh nhân nên thận trọng đối với những việc nguy hiểm cần sự tỉnh táo về tinh thần hoàn toàn và sự phối hợp vận động như vận hành máy móc hoặc lái xe sau khi dùng levocetirizine.

Nên tránh dùng đồng thời levocetirizine với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương do có thể làm giảm sự tỉnh táo và suy yếu hơn hoạt động của hệ thần kinh trung ương.

Stadeltine có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzyme lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

- Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai 

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản ở động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng levocetirizine trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Vì Levocetirizine cũng được cho là tiết vào sữa mẹ, không khuyến cáo dùng levocetirizine ở phụ nữ đang cho con bú.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu lâm sàng so sánh đã khẳng định không có bằng chứng levocetirizine ở liều khuyến cáo làm giảm sự tỉnh táo tinh thần, khả năng phản ứng và khả năng lái xe. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược khi đang điều trị với levocetirizine. Do đó, khi có ý định lái xe, thực hiện các hoạt động tiềm ẩn mạo hiểm hiểm hay vận hành máy móc bệnh nhân nên theo dõi phản ứng của cơ thể với thuốc.

- Tương tác thuốc

Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc in vivo được thực hiện với levocetirizine.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Levocetirizine được hấp thu nhanh và nhiều sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được khoảng 0,9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh của thuốc tương ứng là 270 ng/ml và 308 ng/ml khi sử dụng liều duy nhất và liều nhắc lại 5mg một lần mỗi ngày. 

Mức độ hấp thu của thuốc không phụ thuộc liều dùng và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, tuy nhiên thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố

Không có dữ liệu về phân bố tại mô ở người và sự đi qua hàng rào máu não của levocetirzine. Ở chuột cống và chó, nồng độ cao nhất tại gan và thận, nồng độ thấp nhất tại hệ thần kinh trung ương. 

Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương của levocetirizine là 90%. Khả năng phân bố của thuốc kém với thể tích phân bố là 0,4 I/kg.

Chuyển hóa

Mức độ chuyển hóa của levocetirizine ở người dưới 14% liều dùng, vì vậy sự khác biệt do đa hình di truyền hoặc khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzyme được xem như không đáng kể. Các con đường chuyển hóa là oxy hóa vòng thơm, khử alkyl N- và O- và liên hợp với taurin. Con đường khử nhóm alkyl chủ yếu qua trung gian CYP3A4 trong khi sự oxy hóa vòng thơm liên quan đến các dạng CYP phức tạp và/hoặc CYP chưa xác định. Levocetirizine không tác động lên các isoenzym CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5mg. Do chuyển hóa chậm và không có tiềm năng ức chế chuyển hóa, tương tác của levocetirizine với các chất khác hay ngược lại không xảy ra.

Thải trừ

Thời gian bán thải của levocetirizine ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Thời gian bán thải ở trẻ em ngắn hơn so với ở người lớn. Thải trừ chủ yếu của levocetirizine và các chất chuyển hóa là qua nước tiểu, chiếm trung bình 85,4% liều dùng. Lượng thuốc bài tiết qua phân chỉ chiếm 12,9% liều dùng. Levocetirizine được đào thải qua cả lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận.

Suy thận

Độ thanh thải biểu kiến của levocetirizine tương quan với độ thanh thải creatinin. Do đó, khuyến cáo điều chỉnh khoảng cách giữa các liều levocetirizine dựa trên độ thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng. Ở giai đoạn cuối vô niệu ở bệnh nhân suy thận, độ thanh thải toàn thân giảm khoảng 80% so với người bình thường. Ít hơn 10% lượng levocetirizine được loại bỏ trong quá trình thẩm phân máu trong 4 giờ.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine tác dụng toàn thân khác; Các dẫn chất piperazine.

Mã ATC: R06AE09.

Levocetirizine là đồng phân quang học dạng (R) có hoạt tính của cetirizine, là một thuốc kháng histamine; tác động chủ yếu của thuốc gián tiếp thông qua ức chế chọn lọc các thụ thể H1. Hoạt tính kháng histamine của levocetirizine đã được chứng minh ở nhiều loài động vật và người. Các nghiên cứu in vitro về sự gắn kết đã cho thấy levocetirizine có ái lực đối với các thụ thể H1 ở người cao gấp hai lần so với cetirizine (Ki = 3 nmol/l so với với 6 nmol/l).

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén bao phim.

Viên nén dài, bao phim màu trắng, hai mặt khum, một mặt khắc "5", một mặt trơn.

- Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30⁰C.

- Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Thương hiệu

Stella.