1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

- Hoạt chất chính: Cetirizin hydroclorid 10mg.

- Tá dược: starch 1500, Lactose, PVP K30, bột talc, magnesi stearat, aerosil, H.P.M.C 606, titan dioxyd, dầu thầu dầu, màu ponceau 4R.

2. Công dụng (Chỉ định)

Cetirizin được chỉ định trong điều trị chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn; viêm kết mạc dị ứng.

3. Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng: Cetirizin 10mg dùng theo đường uống, uống trước hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng:

- Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi: 10mg x1 lần/ngày.

- Suy gan: liều cần giảm một nửa.

- Suy thận: liều hiệu chỉnh theo Cl_cr như bảng sau:

Chống chỉ định:

- Những người có tiền sử dị ứng với cetirizin, với hydroxyzin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Suy thận giai đoạn cuối (Cl_cr <10 ml/phút).

- Quá liều

Triệu chứng: ngủ gà ở người lớn; ở trẻ em có thể bị kích động.

Xử trí: đến nay vẫn chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Khi quá liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng trong điều trị quá liều cetirizin.

4. Chống chỉ định

- Những người có tiền sử dị ứng với cetirizin, với hydroxyzin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Suy thận giai đoạn cuối (Cl_cr <10 ml/phút).

5. Tác dụng phụ

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR ≤ 1/100):

- Tâm thần: kích động.

- Hệ thần kinh: dị cảm.

- Hệ tiêu hóa: tiêu chảy.

- Da và các mô dưới da: ngứa, ban da.

- Rối loạn khác: suy nhược, khó chịu.

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000):

- Hệ thống miễn dịch: quá mẫn.

- Hệ thần kinh: hung hăng, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ.

- Hệ thần kinh: co giật, rối loạn vận động.

- Tim mạch: nhịp tim nhanh.

- Hệ gan mật: chức năng gan bất thường (tăng transaminase, alkaline phosphatase, y-GT và bilirubin).

- Da và các mô dưới da: mày đay.

- Khác: phù, tăng cân.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000):

- Hệ máu và bạch huyết: giảm tiểu cầu.

- Hệ miễn dịch: shock phản vệ.

- Tâm thần: chứng máy cơ (tic).

- Hệ thần kinh: rối loạn vị giác, ngất, run, rối loạn trương lực, rối loạn vận động.

Xử trí ADR: Ngưng sử dụng thuốc và tư vấn bác sỹ để được hỗ trợ y tế kịp thời.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

- Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân thận nhân tạo.

- Cần điều chỉnh liều ở người suy gan.

- Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.

- Thận trọng ở bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, tổn thương tuỷ sống vì cetirizin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu.

- Cần thận trọng dùng cetirizin cho bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.

- Xét nghiệm dị ứng da bị ức chế bởi thuốc kháng histamin và thời gian loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể trong vài ngày (3 ngày) là cần thiết trước khi thực hiện chúng.

- Những bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

- Thuốc có chứa thành phần có thể gây tác dụng không mong muốn như rối loạn tiêu hoá, tiêu chảy (dầu thầu dầu); phản ứng dị ứng (màu ponceau 4R).

- Trẻ em dưới 6 tuổi nên sử dụng dạng chế phẩm khác.

- Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Tuy cetirizin không gây quái thai ở động vật, nhưng chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, cho nên không nên dùng thuốc khi có thai.

Phụ nữ cho con bú:

Cetirizin bài tiết qua sữa, vì vậy tránh không cho con bú khi người mẹ dùng thuốc.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn ngủ gà, mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.

- Tương tác thuốc

- Tránh kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, rượu.

- Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400mg theophylin. Không dùng viên giải phóng chậm kết hợp cetirizin hydroclorid và pseudoephedrin hydroclorid ở người bệnh đang dùng hoặc ngừng thuốc IMAO.

- Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của cetirizin, mặc dù tốc độ hấp thu giảm.

7. Dược lý

- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

- Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh đo ở trạng thái cân bằng ở mức 0,3 microgam/ml, đạt được sau (1,0± 0,5) giờ. Sinh khả dụng đường uống thay đổi khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 93 ± 0,3%. Cetirizin không làm thay đổi khả năng liên kết protein huyết tương của warfarin. Thuốc không bị chuyển hoá lần đầu.

- Khoảng 2/3 liều dùng được bài xuất dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải huyết tương khoảng 10 giờ. Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5 - 60mg.

- Thuốc vào sữa mẹ, nhưng hầu như không qua hàng rào máu - não.

- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: R06AE07.

Nhóm dược lý: kháng histamin; đối kháng thụ thể H1

- Cetirizin là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hóa của hydroxyzin. Cetirizin có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

- Tính phân cực của cetirizin tăng so với hydroxyzin nên phân bố của thuốc vào hệ TKTƯ giảm và ít tác động lên TKTƯ so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (diphenhydramin, hydroxyzin) nên ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng cetirizin có tác dụng không mong muốn như ngủ gà lại cao hơn so với người bệnh dùng các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadin.

8. Thông tin thêm

- Đặc điểm

Viên nén bao phim màu đỏ, hình chữ nhật, bốn góc bo tròn, một mặt trơn, một mặt có logo hình lưỡi liềm và gạch ngang ở giữa, cạnh và thành viên lành lặn.

- Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

- Thương hiệu

Dược Phẩm Trung Ương Vidipha.