myvelpa
1 Thành phần
Thành phần: Mỗi viên MyVelpa 400mg/100mg có chứa các thành phần sau
Sofosbuvir………………….400 mg
Velpatasvir…………………100 mg
Tá dược: Lactose Monohydrate, Copovidone, Magnesium Stearate, Microcrystalline Sodium (Ceolus UF 702), Colloidal Silicon Dioxide, Microcrystalline Cellulose (Avicel PH 112), Croscarmellose Sodium.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
2 Tác dụng - Chỉ định của thuốc MyVelpa 400mg/100mg
2.1 Thuốc MyVelpa 400mg/100mg có tác dụng gì ?
2.1.1 Dược lực học
Sofosbuvir là một chất tác dụng tương tự nucleotide, ức chế RNA polymerase phụ thuộc vào RNA HCV NS5B (một protein không cấu trúc 5B). Sofosbuvir kết hợp với HCV RNA bởi NS5B polymerase và tác dụng giống như một chất kết thúc chuỗi.
Sofosbuvir ngăn chặn sự nhân lên của virus HCV bằng cách liên kết với hai ion Mg2 + có trong mô típ vị trí hoạt động GDD của HCV NS5B polymerase và ngăn chặn sự sao chép thêm của vật liệu di truyền HCV[1].
Velpatasvir ngăn cản virus nhân thông qua cách ức chế 5A protein phi cấu trúc (NS5A) [A19177]. Velpatasvir không cho khoảng QTc đến bất kỳ mức độ lâm sàng phù hợp nào khi dùng liều gấp 5 lần liều khuyến cáo[Nhãn FDA][2].
2.1.2 Dược động học
Hấp thu
Sofosbuvir được hấp thu nhanh chóng vào trong máu và nồng độ đỉnh đạt được khoảng sau 0,5-1 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương của GS – 331007 đạt được sau 3 giờ và velpatasvir là khoảng sau 3 giờ dùng thuốc. Sự hấp thu của thuốc Myvelpa không phụ thuộc thức ăn hay đồ uống.
Phân bố
Sofosbuvir liên kết với protein huyết tương trong khoảng 61 – 65% và sự gắn kết của GS – 331007 với protein huyết là rất ít. Sự gắn kết protein huyết không phụ thuộc liều trong khoảng 1-20mg/ml.
Tỷ lệ liên kết velpatasvir với protein huyết trong máu >99,5% và sự liên kết không phụ thuộc vào liều trong khoảng liều 0,09μg/ml đến 1,8μg/ml.
Chuyển hóa
Sofosbuvir là một tiền chất trải qua quá trình hoạt hóa chuyển hóa nội bào ở gan (thủy phân bởi cathepsin A [CatA] hoặc carboxylesterase 1 [CES1] của người, phân cắt phosphoramidate xảy ra bởi protein liên kết nucleotide bộ ba histidine 1 [HINT1], và phosphoryl hóa bởi con đường sinh tổng hợp pyrimidine nucleotide). Kết quả hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý, GS-461203. Quá trình khử phospho sau đó xảy ra dẫn đến hình thành GS-331007 (chất chuyển hóa tuần hoàn chiếm ưu thế); GS-331007 không có hoạt tính kháng HCV.
Velpatasvir được chuyển hóa bởi CYP2B6, 3A4 và 2C8.
Thải trừ
Sofosbuvir có đường thải trừ chính qua thận. Khi uống liều duy nhất 400 mg, 80% sẽ được thải trừ qua nước tiểu (chủ yếu là GS-331007) và 14% qua phân. Thời gian bán thải của sofosbuvir là 0,5 giờ và GS – 331007 là 25 giờ.
Velpatasvir có đường thải trừ chính là bài tiết qua mật (khoảng 77% thuốc được thải trừ dưới dạng thuốc gốc). Khi uống một liều duy nhất 100 mg, 94% được thải trừ qua phân và 0,4% qua nước tiểu. Khoảng thời gian bán thải của velpatasvir là 15 giờ[3].
2.2 Chỉ định thuốc MyVelpa 400mg/100mg
Thuốc MyVelpa 400mg/100mg hiện được chỉ định điều trị bệnh viêm gan virus C mạn tính ở bệnh nhân trưởng thành.
==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: [CHÍNH HÃNG] Thuốc Ledvir 90mg/400mg điều trị viêm gan C
3 Liều dùng - Cách dùng thuốc MyVelpa 400mg/100mg
3.1 Liều dùng thuốc MyVelpa 400mg/100mg
Thuốc MyVelpa 400mg/100mg được khuyến cáo uống 1v/ngày, uống trong hoặc sau khi ăn.
| Nhóm bệnh nhân | Điều trị (kết hợp Ribavirin) |
| Bệnh nhân không xơ gan và bệnh nhân xơ gan còn bù | Dùng velpatasvir/sofosbuvir trong 12 tuần, có thể kết hợp với Ribavirin ở bệnh nhân xơ gan còn bù kiểu gen 3. Liều khuyến cáo là 1.000mg/1.200mg (1.000mg ở bệnh nhân < 75kg và 1.200mg ở bệnh nhân > 75kg). |
| Bệnh nhân xơ gan mất bù | Uống velpatasvir/sofosbuvir + ribavirin trong 12 tuần. |
| Bệnh nhân xơ gan Child-Pugh- Turcotte (CPT) B trước khi ghép gan. | 1.000mg/ ngày ở bệnh nhân <75kg và 1.200mg/ ngày ở bệnh nhân >75kg. |
Bệnh nhân xơ gan CPT C trước khi ghép gan. Bệnh nhân chỉ số CPT B hoặc C sau khi ghép gan. | Liều bắt đầu 600mg có thể điều chỉnh lên tối đa 1.000/1.200mg (1.000mg với bệnh nhân <75kg và 1.200mg ở bệnh nhân > 75kg) nếu bệnh nhân dung nạp tốt. Cần giảm liều đối với bệnh nhân không dung nạp dựa trên nồng độ haemoglobin. |
3.2 Cách dùng thuốc MyVelpa 400mg/100mg đạt hiệu quả điều trị tối ưu nhất
Uống thuốc Myvelpa 400mg/100mg nguyên viên cùng với nước lọc, không nên nhai hay nghiền nhỏ viên thuốc vì thuốc có vị rất đắng cũng như có khả năng làm giảm tác dụng ban đầu của thuốc đối với việc điều trị.
3.3 Phải làm gì khi quên uống thuốc đúng giờ?
Nếu liều quên chưa cách quá xa liều dùng đúng thì bệnh nhân nên uống bổ sung ngay liều đó. Trong trường hợp thời gian bỏ liều đã quá lâu (>18h) thì bệnh nhân nên uống liều tiếp theo như bình thường và duy trì tiếp tục.
4 Chống chỉ định
Thuốc Myvelpa 400mg/100mg không được sử dụng khi bị mẫn cảm hay có lịch sử dị ứng với các thành phần chứa hoạt chất velpatasvir, sofosbuvir hoặc các tá dược có trong thuốc.
Không dùng thuốc Myvelpa 400mg/100mg khi bệnh nhân đang sử dụng các thuốc gây cảm ứng CYP hoặc thành phần P-glycoprotein như: Phenytoin, carbamazepin, rifampicin, rifabutin bởi do các tương tác có thể gây giảm nồng độ huyết tương của sofosbuvir và velpatasvir, từ đó làm giảm hoạt tính cũng như tác dụng của thuốc.
5 Tác dụng phụ
Một số trường hợp bệnh nhân có thể gặp phải các triệu chứng như: hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, tim đập chậm; xuất hiện cảm giác bồn chồn, đau ngực, lơ đãng, tinh thần mệt mỏi; hoặc buồn nôn, tiêu chảy.
Trong trường hợp nặng hơn bệnh nhân có thể bị ngất xỉu, thậm chí bởi do nhịp tim đập chậm dẫn đến tử vong.
Ngừng ngay thuốc và thông báo cho bác sỹ càng sớm càng tốt. Tránh để lâu sẽ ảnh hưởng đến tính mạng của bệnh nhân.
6 Tương tác
| Rifampicin, rifabutin, Carbamazepine, Phenobarbital, phenytoin, Oxcarbazepine, modafinil or efavirenz | Có thể làm giảm nồng độ huyết tương và làm giảm hiệu quả của thuốc. |
| Chất đối kháng vitamin K | Chức năng gan có thể thay đổi, nên theo dõi chặt chẽ các giá trị chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR). |
7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản
7.1 Lưu ý và thận trọng
Không dùng thuốc MyVelpa 400mg/100mg cùng các sản phẩm khác có chứa Sofosbuvir.
Khi sử dụng thuốc MyVelpa 400mg/100mg cùng các thuốc kháng virus trực tiếp khác (DAA) hay amiodaron hoặc các thuốc làm chậm nhịp tim khác có thể gây ra chậm nhịp tim và block tim nặng.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, ta thấy ở bệnh nhân suy thận mức độ nặng [eGFR] < 30 ml/phút/1.73 m2) hoặc suy thận giai đoạn cuối cần thẩm phân tách máu.
Khi sử dụng thuốc bằng Tenofovir có thể làm tăng tác dụng của tenofovir.
Cần cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích của việc dùng sofosbuvir/velpatasvir chung với liều thuốc kết hợp có chứa elvitegravir/ cobicistat/ emtricitabine/ tenofovir disoproxil fumarate.
Cần xét nghiệm sàng lọc HBV trước khi bắt đầu điều trị. Những bệnh nhân đồng nhiễm HBV/ HCV có thể sẽ tái nhiễm HBV, do đó cần theo dõi và quản lý chặt chẽ.
Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với các bệnh nhân suy gan, suy thận nặng, và cho trẻ dưới 18 tuổi.
Thận trọng khi dùng thuốc đối với các bệnh nhân đang mắc đồng thời bệnh HCV và HBV, và đã có trường hợp suy gan, viêm gan mãn tính, dẫn đến tử vong.
7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú
Phụ nữ có thai: qua các nghiên cứu cho thấy Sofosbuvir không gây ảnh hưởng đến khả năng sinh sản trên động vật trong khi Velpatasvir thì có. Vậy nên không được dùng thuốc cho phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú: chưa xác định được thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do vậy để an toàn cho trẻ, không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
7.3 Bảo quản
Bảo quản thuốc không quá 30 độ C, bảo quản trong bao bì gốc.
Để xa tầm tay trẻ em.
