Thành phần của Thuốc Eliquis 5mg

Công dụng của Thuốc Eliquis 5mg

Chỉ định

Thuốc Eliquis chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (Venous Thromboembolic Events - VTE) ở bệnh nhân trưởng thành đã trải qua phẫu thuật thay thế khớp háng hoặc khớp gối theo chương trình.
• Phòng ngừa đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân trưởng thành bị rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF), có một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ, như trước đó đã bị đột quỵ hoặc thiếu máu não cục bộ tạm thời (TIA); tuổi > 75; tăng huyết áp, đái tháo đường, suy tim có triệu chứng (2 độ II theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York - NYHA).
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và tắc mạch phổi (PE), và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi ở người lớn.

Dược lực học

Nhóm dược lý lâm sàng: Chất chống đông máu, chất ức chế trực tiếp yếu tố Xa.

Cơ chế hoạt động

Apixaban là một chất ức chế mạnh, dùng qua đường uống ức chế trực tiếp, thuận nghịch và có tính chọn lọc cao vị trí tác dụng của yếu tố Xa. Apixaban không đòi hỏi phải có antithrombin III để có tác dụng chống đông máu. Apixaban ức chế yếu tố Xa tự do và yếu tố Xa đã gắn huyết khối và hoạt tính của prothrombinase. Apixaban không có tác dụng trực tiếp lên kết tập tiểu cầu nhưng gián tiếp ức chế kết tập tiểu cầu khởi phát bởi thrombin.

Bằng cách ức chế yếu tố Xa, apixaban ngăn cản sự hình thành thrombin và sự phát triển cục máu đông. Các nghiên cứu tiền lâm sàng của apixaban trên mô hình động vật đã chứng minh apixaban chống đông máu hiệu quả trong ngăn ngừa huyết khối ở động mạch và tĩnh mạch ở những liều vẫn có tác dụng duy trì cầm máu.

Tác động được lực học

Tác động được lực học của apixaban phản ảnh cơ chế tác dụng của nó (sự ức chế yếu tố Xa).

Do kết quả của sự ức chế yếu tố Xa, apixaban kéo dài thời gian trong các xét nghiệm đông máu như thời gian prothrombin (Prothrombin Time - PT), INR và thời gian thromboplastin hoạt hóa từng phần (Activated Partial Thromboplastin Time

Không nên dùng những thay đổi này để đánh giá tác động được lực học của apixaban. Trong xét nghiệm sản sinh thrombin, apixaban giảm thrombin nội sinh tiềm tàng, một thước đo sự sản sinh thrombin trong huyết tương ở người.

Apixaban cũng thể hiện hoạt tính kháng yếu tố Xa, bằng chứng là việc giảm hoạt tính của enzym yếu tố Xa trong nhiều bộ kit thương mại kháng yếu tố Xa, tuy nhiên kết quả giữa các bộ kít là khác nhau. Chỉ có sẵn dữ liệu từ thử nghiệm lâm sàng cho phép định lượng tạo màu Heparin Rotachrom".

Hoạt tính kháng yếu tố Xa có mối tương quan tuyến tính chặt chẽ với nồng độ apixaban trong huyết tương, đạt giá trị cực đại tại thời điểm nồng độ apixaban trong huyết tương đạt đỉnh. Mối tương quan giữa nồng độ apixaban trong huyết tương và hoạt tính kháng yếu tố Xa gần như là tuyến tính trên một phạm vi rộng của liều dùng apixaban.

Ở bệnh nhân dùng apixaban đề phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay thế khớp háng hoặc khớp gối, các kết quả cho thấy mức độ dao động từ đỉnh đến đây là dưới 1,6 lần. Ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh van tim dùng apixaban đề phòng ngừa đột quỵ và tắc mạch toàn thân, các kết quả cho thấy mức độ dao động từ định đến đây là dưới 1,7 lần. Ở bệnh nhân dùng apixaban để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi hoặc phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi, các kết quả cho thấy mức độ dao động từ đỉnh đến đáy là dưới 2,2 lần.

Cách dùng Thuốc Eliquis 5mg

Cách dùng

Thuốc Eliquis 5mg dùng đường uống.

Eliquis nên được uống với nước, cùng hoặc không cing thức ăn. Với bệnh nhân không thé nuốt cả viên nén, viên nén Eliquis có thể được nghiễn nát và khuấy vào nước, hoặc đextrose 5% trong nước (DSW), hoặc nước tảo hoặc trộn với táo xay nhuyễn và dùng ngay qua đường uống.

Ngoài ra, viên nén Eliquis có thể được nghiên nát và khuấy vào 60 ml. nước hoặc D5W và cho đùng ngay qua ông thông mũi dạ dày. Viên nén Eliquis được nghiền nát bền trong nước, D5W, nước táo, và táo xay nhuyễn trong tối đa 4 giờ.

Liều dùng

Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTEp): Phẫu thuật thay thế khớp háng hoặc khớp gối theo chương trình.

Liều apixaban khuyến nghị là 2,5 mg đường uống ngày 2 lần. Liều đầu tiên nên dùng 12 đến 24 giờ sau phẫu thuật.

Bác sĩ có thể xem xét các lợi ích tiềm năng của thuốc chống đông máu dùng trước đó để dự phòng biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch cũng như rủi ro bị xuất huyết sau phẫu thuật khi quyết định về thời gian cho dùng thuốc trong khung thời gian này.

Ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật thay thế khớp háng: Thời gian điều trị khuyến nghị là 32 đến 38 ngày.

Ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật thay thế khớp gối: Thời gian điều trị khuyến nghị là 10 đến 14 ngày.

Phòng ngừa đột quỵ và tác hạch toàn thân ở bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh van tim (NVAF).

Liều apixaban khuyến nghị là 5 mg đường uống ngày 2 lần.

Giảm liều dùng: Liều dùng apixaban được khuyến nghị là 2,5 mg đường uống ngày hai lần ở bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh van tim và có ít nhất hai trong những đặc điểm sau đây: Tuổi > 80, trọng lượng cơ thể < 60 kg, hoặc creatinin huyết thanh >1,5 mg/dL (133 micromol/L).

Điều trị nên được duy trì lâu dài.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DT), điều trị tắc mạch phổi (PE) và phòng ngừa tái phát DVT và PE (VTE).

Liều dùng apixaban được khuyến nghị để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu cấp tính và điều trị tắc mạch phổi là 10 mg đường uống, ngày hai lần trong 7 ngày đầu tiên, sau đó là 5 mg đường uống ngày hai lần. Theo các hướng dẫn y khoa hiện hành, thời gian điều trị ngắn (ít nhất 3 tháng) nên được dựa trên các yếu tố nguy cơ tạm thời (ví dụ: Mới phẫu thuật, bị chấn thương, không cử động được).

Liều dùng apixaban được khuyến nghị để phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi là 2,5 mg đường uống, ngày hai lần. Khi chi định phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi, liều dùng 2,5 mg ngày hai lần nên được bắt đầu sau khi hoàn tất 6 tháng điều trị với apixaban 5 mg ngày hai lần hoặc với thuốc chống đông máu khác.

Thời gian điều trị tổng thể nên được cá nhân hóa sau khi đánh giá thận trọng lợi ích điều trị so với nguy cơ xuất huyết.

Chuyển đổi:

Việc chuyển phương pháp điều trị từ thuốc chống đông máu đường tiểm sang Eliquls (và ngược lại) có thể được thực hiện vào lúc sử dụng liều kếtiếp theo lịch trình điều trị. Không nên dùng đồng thời các thuốc này.

Chuyển từ điều trị bằng thuốc kháng vitamin K (Vitamin KAntagones - VKA) sang Eliquis.

Khi chuyển bệnh nhân từ điều trị kháng vitamin K (VKA) sang Eliquis/arfarin hoặc thuốc kháng vitamin K khác nên được ngừng điều trị và bắt đầu cho dùng Elquis khi chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR) là < 2.

Chuyến từ Eliquis sang điều trị bằng thuốc kháng vitamin K.

Khi chuyển bệnh nhân từ Eliquis sang điều trị bằng thuốc kháng vitamin K, nên tiếp tục cho dùng Eliquis trong ít nhất 2 ngày sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng vitamin K. Sau 2 ngày cho dùng Eliquis đồng thời với thuốc kháng vitamin K, INR nên được xác định trước khi sử dụng liều Eliquis kế tiếp theo lịch dùng. Nên tiếp tục cho dùng Eliquis đẳng thời với điều trị thuốc kháng vitamin K đến khi INR > 2.

Suy thận:

Không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.

Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 15-29 mL/phút), áp dụng các khuyến nghị sau đây:

Để phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch trong phẫu thuật thay thế khớp hang hoặc khớp gối theo chương trình (VTEp), đề điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT), điều trị tắc mạch phôi và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi (VTEp), apixaban phải được sử dụng thận trọng;

Để phòng ngừa đột quy và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân bị rung nhĩ không đo bệnh van tim (NVAF):

• Bệnh nhân nên dùng liều thấp hơn của apixaban là 2,5 mg ngày hai lần.
• Bệnh nhân có creatinin huyết thanh > 1,5 mg/dL (133 micromol/L) va có tuôi > 80 hoặc cân nặng < 60 kg cũng nên dùng liều thấp hơn của apixaban là 2,5 mg ngày hai lần.

Ở các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 mL/phút, hoặc ở bệnh nhân trải qua lọc máu, chưa có kinh nghiệm lâm sàng do đó apixaban không được khuyến nghị.

Suy gan:

Eliquis chống chỉ định ở bệnh nhân có bệnh gan liên quan đến rồi loạn đông máu và nguy cơ xuấthuyết có ý nghĩa lâm sàng.

Thuốc này không được khuyến nghị dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.

Thuốc này nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (ChildPugh A hode B). Khong phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình.

Những bệnh nhân có enzym gan alanin aminotransferase (ALT) /aspartat aminotransferase (AST) tăng > 2 x ULN (giới hạn trên của mức bình thường) hoặc bilirubin tổng thể > 1,5 x DLN đã được loại trừ trong các thử nghiệm lam sang. Do đó Eliquis phải được sử dụng thận trọng ở nhóm bệnh nhân này. Trước khi bắt đầu cho dùng Eliquis, nên tiễn hành xét nghiệm chức năng gan.

Cân nặng cơ thể:

Phòng ngừa biến cố thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTEp)và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, điều trị tắc mạch phổi và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi (VTEUt) - Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh van tim: Không cẩn điều chỉnh liều, trừ khi thỏa mãn tiêu chí giám liều dùng.

Giới tính: Không cần điều chỉnh liều theo giới tính.

Người cao tuổi: Phòng ngừa biến cô thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTEp) và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, điêu trị tắc mạch phôi và phòng ngừa tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phôi (VTEI) - Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh van tim: Không cần điều chỉnh liều, trừ khi thỏa mãn tiêu chí giảm liễu dùng.

Phục hội nhịp tim (ở bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh van tim): Bệnh nhân có thê tiếp tục dùng apixaban trong khi được làm thủ thuật phục hồi nhịp tim (cardioversion).

Bệnh nhi: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Eliquis ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Eliquis không có thuốc giải độc. Dùng quá liều apixaban có thể dẫn đến nguy cơ xuất huyết cao hơn. Trong trường hợp bị biến chứng xuất huyết, phải ngưng điều trị và điều tra nguyên nhân gây xuất huyết.

Tiến hành điều trị thích hợp, ví dụ, cầm máu trong phẫu thuật hay truyền huyết tương tươi đông lạnh nên được xem xét.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, sử dụng apixaban đường uống trên đổi tượng khỏe mạnh với liều dùng tối đa 50 mg mỗi ngày từ 3 đến 7 ngày (25 mg ngày 2 lần trong 7 ngày hoặc 50 mg ngày 1 lần trong 3 ngày) không có tác động bất lợi có ý nghĩa lâm sàng.

Ở đối tượng khỏe mạnh, sử đụng than hoạt tính từ 2 đến 6 giờ sau khi uống một liều 20 mg apixaban làm giảm lần lượt 50% và 27% AUC trung bình của apixaban và không ảnh hường đến Cmax. Thời gian bản thái trung bình của apixaban giảm từ 13,4 giờ khi apixaban được dùng riêng xuống lần lượt 5,3 giờ và 4.9 giờ khi dùng than hoạt tính sau 2 và 6 giờ sử dụng apixaban. Do đó, sử dụng than hoạt tính có thể có ích trong việc điều trị quá liều apixaban hoặc vô tình nuốt apixaban.

Nếu tình trạng xuất huyết đe dọa đến tính mạng không thể kiểm soát được bằng các biện pháp nói trên, có thể xem xét sử dụng phức hợp prothrombin đậm đặc hoặc yếu tố VIla tái tổ hợp.

Đã thấy sự đảo ngược các tác dụng được lực của Eliquis, như thể hiện bởi các thay đổi trong xét nghiệm sản sinh thrombin ở cuối quá trình truyền và đạt giá trị ban đầu trong vòng 4 giờ sau khi bắt đầu quá trình truyền PCC 4 yếu tố trong 30 phút ở các đối tượng khỏe mạnh.

Tuy nhiên, không có kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng các sản phẩm PCC 4-yếu tố để đảo ngược quá trình xuất huyết trên những bệnh nhân dùng Eliquis.

Hiện chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng yếu tố VHa tải tổ hợp trên những bệnh nhân dùng apixaban. Có thể xem xét và điều chỉnh lại hoặc xác định liều cho yếu tố VIa tái tổ hop tùy thuộc vào tìnhtrạng xuất huyết được cải thiện.

Nếu có chuyên gia tại cơ sở, nên xem xét tham khảo ý kiến của họ về đông máu trong trường hợp xuất huyết nghiêm trọng.

Thẩm tách máu làm giảm 14% AUC của apixaban ở các đối tượng mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD), khi một liều đơn apixaban 5 mg được cho dùng qua đường uống. Do đó, thâm tách máu nhiều khả năng không phải là một cách hiệu qua để kiểm soát quá liều apixaban.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Eliquis, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.