Thành phần:

Drospirenon 3,0mg; Ethinylestradiol 0,03mg

Chỉ định:

Tránh thai. Mụn trứng cá mức độ trung bình & hội chứng PMDD (rối loạn khí sắc tiền kinh nguyệt) ở phụ nữ sử dụng tránh thai đường uống.

Liều lượng - Cách dùng

Viên đầu tiên của vỉ thứ 1, uống vào ngày thứ 1 chu kỳ kinh, mỗi ngày 1 viên trong 28 ngày liên tiếp, đúng thứ tự chỉ dẫn, vào cùng thời điểm hàng ngày, sử dụng thêm nước nếu cần. Mỗi vỉ tiếp theo được bắt đầu vào ngày hôm sau tiếp theo viên cuối cùng của vỉ trước.

Cách dùng: Có thể dùng lúc đói hoặc no.

Chống chỉ định:

- Chảy máu âm đạo bất thường không rõ nguyên nhân.
- Ung thư vú hoặc nghi bị ung thư vú.
- Có mắc hoặc nghi ngờ mắc các bệnh ung thư hoặc tiền ung thư có liên quan đến hormon sinh dục.
- Đã bị hay đang bị u gan (lành tính hoặc ác tính)
- Mắc bệnh gan trầm trọng
- Đã hoặc đang mắc bệnh thận trầm trọng và các thông số đánh giá chức năng thận chưa trở lại bình thường
- Nghẽn mạch huyết khối động mạch cấp tính (ví dụ: nhồi máu cơ tim, đột quỵ)
- Nghẽn mạch huyết khối tĩnh mạch sâu đang tiến triển, rối loạn nghẽn mạch huyết khối hoặc ghi nhận có tiền sử mắc các chứng bệnh này
- Có triglyceride trong máu cao
- Phụ nữ có thai hoặc trong thời gian cho con bú
- Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

- Tác dụng của các thuốc khác với thuốc:
Độ thanh thải của các hormon sinh dục tăng lên do hiện tượng cảm ứng các men gan làm giảm hiệu quả lâm sàng của thuốc và thậm chí gây ra chảy máu bất thường. Các thuốc gây cảm ứng men gan bao gồm hydantoins, barbiturates, primodone, carbamazepine và rifampicin, ngoài ra còn có thể bao gồm oxcarbazepine, topiramate, felbamate và griseofulvin. Cơ chế của tương tác thuốc là do các thuốc này gây cảm ứng các men gan. Hiện tượng cảm ứng men lớn nhất của các thuốc này chỉ được nhận thấy sau 2 đến 3 tuần và có thể kéo dài đến 4 tuần sau khi ngừng sử dụng các thuốc nói trên.
Trong một số hiếm các trường hợp, nồng độ estradiol bị giảm xuống khi sử dụng đồng thời một số thuốc kháng sinh (ví dụ penicillin hoặc tetracycline).
Hệ cytochrome P 450 không ảnh hưởng tới chuyển hóa drospirenone. Do đó, những thuốc ức chế hệ enzyme này hầu như không ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của drospirenone. Tuy nhiên, các thuốc ức chế CYP3A4, như cimetidine, ketoconazole và các thuốc khác có thể ức chế sự chuyển hóa estradiol.
- Tương tác với rượu: Uống rượu trong thời gian điều trị với HRT có thể làm tăng lượng estradiol trong tuần hoàn.
- Tương tác thuốc với các thuốc khác: Theo các nghiên cứu ức chế trên invitro và tương tác trên invivo ở một số phụ nữ tình nguyện có sử dụng liều ổn định drospirenone 3mg/ngày và omeprazole, simvastatin, hoặc midazolam làm chất nền, sự tương tác của drospirenone với enzyme cytochrome P450 điều hòa chuyển hóa đến các thuốc khác hầu như không xảy ra.
- Tương tác dược lực học với thuốc hạ huyết áp và thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Sử dụng đồng thời thuốc với thuốc hạ huyết áp như thuốc ức chế men chuyển (ACE), chất đối vận thụ thể angiotensin II, và hydrochlorothiazide có thể làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc hạ huyết áp.
Sử dụng kết hợp thuốc và NSAID hoặc thuốc hạ huyết áp hầu như không làm tăng kali trong máu. Sử dụng đồng thời 3 loại thuốc này có thể gây tăng nhẹ lượng kali trong máu đặc biệt đối với những phụ nữ mắc bệnh tiểu đường.
- Tương tác với các kết quả xét nghiệm cận lâm sàng: Sử dụng các thuốc chứa steroid sinh dục có thể ảnh hưởng tới kết quả một số xét nghiệm bao gồm xét nghiệm sinh hóa gan, tuyến giáp, tuyến thượng thận và chức năng thận, tới nồng độ của các protein (protein vận chuyển) trong huyết tương như các globulin gắn kết với hormon sinh dục, sự phân chia lipid/lipoprotein, các chỉ số về đông máu và tiêu hủy Fibrin. Nhìn chung những thay đổi này vẫn nằm trong giới hạn bình thường. Sử dụng thuốc không ảnh hưởng tới sự dung nạp glucose.

Tác dụng phụ:

Dễ thay đổi cảm xúc. Trầm cảm/cảm giác trầm cảm. Đau nửa đầu. Buồn nôn. Đau vú, chảy máu tử cung bất thường và chảy máu đường sinh dục không xác định.

Chú ý đề phòng:

Trong quá trình sử dụng liệu pháp thay thế hormone, nếu phát hiện ra bất kỳ một tình trạng nào nằm trong mục "Chống chỉ định" hoặc tình trạng liệt kê dưới đây thì nên ngừng thuốc ngay lập tức:
- Đau nửa đầu hoặc đau đầu thường xuyên hoặc dữ dội bất thường trong thời gian đầu điều trị, hoặc các tiền triệu của tắc mạch máu não.
- Tái phát bệnh vàng da hoặc bệnh ngứa do tắc mật, mà các tình trạng này đã xuất hiện trong lần mang thai đầu tiên hoặc khi sử dụng các steroid sinh dục trước đây.
- Có hoặc nghi ngờ có các triệu chứng của bệnh huyết khối.
Trong trường hợp các tình trạng hoặc yếu tố nguy cơ dưới đây mới xuất hiện hoặc nặng hơn thì nên phân tích lợi ích và rủi ro của từng người, cân nhắc tới sự cần thiết phải ngừng sử dụng liệu pháp:
* Nghẽn mạch huyết khối tĩnh mạch: Cả nghiên cứu ngẫu nhiên có kiểm soát và nghiên cứu dịch tễ học đều gợi ý mối liên quan đến nguy cơ làm nặng hơn bệnh nghẽn mạch huyết khối tĩnh mạch (VTE), ví dụ như huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc tắc mạch phổi.
* Huyết khối động mạch: Hai nghiên cứu lâm sàng lớn đã được tiến hành khi sử dụng kết hợp equine estrogen liên hợp (CEE) và medroxyprogesterone (MPA) cho thấy có nguy cơ nặng thêm bệnh mạch vành (CHD) trong năm đầu tiên sử dụng. Nghiên cứu lâm sàng khi sử dụng CEE đơn thuần cho thấy khả năng giảm tỉ lệ CHD ở phụ nữ trong độ tuổi từ 50-59, ngoài ra không có lợi ích tổng quát gì trong tổng số người tham gia thử nghiệm. Một kết quả khác thu được sau hai nghiên cứu lâm sàng với CEE đơn thuần và CEE khi dùng kết hợp với MPA cho thấy nguy cơ đột quỵ tăng từ 30% đến 40%. Những phát hiện này liệu có liên quan tới các sản phẩm HRT khác hoặc các đường dùng khác của liệu pháp hiện chưa được xác định.
* Các bệnh liên quan đến túi mật: Estrogen được cho là làm tăng nguy cơ hình thành sỏi mật. Một số phụ nữ có khả năng mắc các bệnh về túi mật trong thời gian sử dụng liệu pháp estrogen.
* Chứng mất trí: Có rất ít các bằng chứng từ các nghiên cứu lâm sàng với các chế phẩm có chứa CEE về khả năng làm tăng nguy cơ mất trí nếu bắt đầu sử dụng liệu pháp hormon ở những phụ nữ trên 65 tuổi. Theo một số nghiên cứu khác, nguy cơ này có thể giảm xuống nếu bắt đầu điều trị trong giai đoạn đầu của thời kỳ mãn kinh. Liệu những phát hiện này có liên quan tới các chế phẩm thay thế hormon khác hay không vẫn chưa xác định được.
Các khối u
Ung thư vú
Theo các nghiên cứu lâm sàng và kết quả thu được cho thấy nguy cơ ung thư vú được chẩn đoán tăng lên ở những phụ nữ đã sử dụng HRT trong vài năm. Đánh giá tổng quát mối liên hệ về nguy cơ đối với những trường hợp ung thu vú được chẩn đoán qua hơn 50 nghiên cứu dịch tễ học, phần lớn các nghiên cứu được ghi nhận ở yếu tố 1 và 2. Nguy cơ ung thư vú có liên quan đến việc dùng thuốc tăng lên theo thời gian điều trị và có thể thấp hơn hoặc không tăng nếu điều trị bằng các sản phẩm chỉ chứa estrogen.
Hai nghiên cứu lớn, ngẫu nhiên đối với CEE đơn thuần hoặc kết hợp với MPA cho thấy nguy cơ này tương ứng là khoảng 0,77 (95% Cl: 0,59-1,01) hoặc 1,24 (95% Cl: 1,01-1,54) sau 6 năm sử dụng HRT. Người ta cũng chưa xác định được liệu sự gia tăng nguy cơ này có xảy ra đối với các sản phẩm HRT khác hay không.
Nguy cơ tăng lên này sẽ mất đi trong một vài năm sau khi ngưng sử dụng HRT.
Hầu hết các nghiên cứu đều báo cáo rằng các khối u được xác định ở những bệnh nhân đang sử dụng hoặc vừa sử dụng HRT có tiên lượng tốt hơn nhiều so với những người không sử dụng liệu pháp này. Các số liệu về hiện tượng di căn ra ngoài tuyến vú chưa được kết luận.
HRT làm tăng mật độ của hình ảnh chụp X quang tuyến vú. Trong một vài trường hợp, điều này có thể làm ảnh hưởng đến sự phát hiện ung thư vú bằng phương pháp chụp X quang.
Ung thư nội mạc tử cung:
Sử dụng lâu dài estrogen đơn thuần có thể làm gia tăng nguy cơ tăng sinh nội mạc tử cung hoặc ung thư nội mạc tử cung. Các nghiên cứu cũng cho thấy rằng khi điều trị kết hợp với progestogen sẽ làm giảm nguy cơ này. Đồng thời sử dụng kết hợp với drospirenone sẽ ngăn chặn sự tăng sinh nội mạc tử cung gây ra bởi estrogen.
U gan
Trong một số hiếm trường hợp, xuất hiện u gan lành tính và hiếm hơn nữa là u gan ác tính cũng đã được báo cáo sau khi sử dụng các hợp chất hormone tương tự như các hợp chất có trong HRT. Trong một số ít trường hợp có thể xảy ra xuất huyết nặng trong ổ bụng đe doạ đến tính mạng của bệnh nhân.
Các triệu chứng khác:
Mối liên hệ giữa việc sử dụng HRT và bệnh tăng huyết áp trên lâm sàng chưa được xác định. Hiện tượng tăng nhẹ huyết áp ở những phụ nữ sử dụng HRT cũng đã được báo cáo, hiếm khi có biểu hiện trên lâm sàng. Tuy nhiên, nếu trong một số trường hợp các dấu hiệu tăng huyết áp trên lâm sàng kéo dài liên tục trong thời gian sử dụng HRT, cần cân nhắc đến việc ngừng sử dụng thuốc.
thuốc có thể gây hạ huyết áp ở những phụ nữ có huyết áp cao. Đối với những phụ nữ có huyết áp bình thường, sự thay đổi huyết áp hầu như không xảy ra.
Khả năng bài tiết kali có thể bị giới hạn đối với các bệnh nhân suy thận. Trong các nghiên cứu lâm sàng khi điều trị với drospirenone (DRSP) cho thấy không có ảnh hưởng tới nồng độ kali trong huyết tương ở những bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa. Nguy cơ tăng kali huyết trên lý thuyết chỉ có thể được phát hiện ở những bệnh nhân đã từng điều trị kali huyết ở mức độ cao và những bệnh nhân đang sử dụng thêm thuốc bổ sung kali.
Các rối loạn chức năng gan không trầm trọng, bao gồm tăng bilirubin trong máu như hội chứng Dubin-Johnson hoặc hội chứng Rotor, cần phải theo dõi chặt chẽ và kiểm tra chức năng gan định kỳ. Trong trường hợp các chỉ số đánh giá chức năng gan tăng lên, nên ngưng sử dụng HRT.
Cần đặc biệt theo dõi những phụ nữ có chỉ số triglyceride tăng ở mức độ vừa phải. Việc sử dụng HRT đối những phụ nữ này có thể làm tăng thêm chỉ số triglyceride, có thể gây nên nguy cơ viêm tuỵ cấp.
Mặc dù sử dụng HRT có thể ảnh hưởng đến sự kháng lại insulin ở ngoại vi và độ dung nạp glucose nhìn chung không cần điều chỉnh liều dùng của các thuốc điều trị tiểu đường trong thời gian sử dụng HRT. Tuy nhiên những phụ nữ mắc bệnh tiểu đường cần được theo dõi cẩn thận trong thời gian sử dụng HRT.
Một số trường hợp nhất định có thể xuất hiện dấu hiệu kích thích hệ estrogenic trong thời gian sử dụng HRT như chảy máu tử cung bất thường. Chảy máu âm đạo bất thường thường xuyên hoặc dai dẳng trong quá trình điều trị có thể là một dấu hiệu để đánh giá tình trạng nội mạc tử cung.
Kích thước u xơ tử cung (u cơ) có thể tăng lên do sự ảnh hưởng của estrogen. Nếu xuất hiện dấu hiệu này, cần dừng điều trị ngay lập tức.
Nếu bệnh lạc nội mạc tử cung xuất hiện trở lại trong thời gian điều trị thì nên ngưng sử dụng HRT. Nên loại trừ dấu hiệu các bệnh lý của tuyến sữa trước khi bắt đầu sử dụng HRT.
Hiện tượng sạm da thỉnh thoảng xẩy ra, thường gặp ở những bệnh nhân có tiền sử sạm da trong thai kỳ. Những phụ nữ có xu hướng bị sạm da nên tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời hoặc tia cực tím trong thời gian sử dụng HRT.
Các dấu hiệu sau đây cũng đã được báo cáo là có thể xảy ra hoặc trở nên xấu đi khi sử dụng HRT. Tuy nhiên, không cho thấy có sự liên quan rõ ràng đến việc sử dụng HRT, đối với những phụ nữ này cần được theo dõi chặt chẽ trong thời gian sử dụng HRT, bao gồm:
- Động kinh
- Các bệnh lành tính ở vú
- Hen phế quản
- Đau nửa đầu
- Porphyrin niệu
- Loãng xương
- Lupus ban đỏ hệ thống.
- Múa giật nhẹ.
Ở những phụ nữ mắc bệnh phù mạch di truyền, sử dụng estrogen ngoại sinh có rhể gây ra hoặc làm nặng hơn các triệu chứng của bệnh phù mạch.
Tác động tới khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không có.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú (xem mục "Chống chỉ định"). Nếu có thai trong thời gian điều trị bằng thuốc phải ngừng điều trị ngay lập tức. Một lượng nhỏ drospirenone được bài xuất vào trong sữa mẹ.