THÀNH PHẦN

CHỈ ĐỊNH

Thuốc Flaminac được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm các triệu chứng đau từ nhẹ đến trung bình trong đau đầu, đau răng, đau sau phẫu thuật, đau sau khi sinh, đau bụng kinh.
• Rối loạn về cơ xương và khớp như viêm khớp xương, viêm khớp dạng thấp.
• Chứng rong kinh.

DƯỢC LỰC HỌC

Mefenamic acid là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Các prostaglandin có liên quan đến một số tiến trình bệnh gồm viêm, điều chỉnh đáp ứng đau, đau bụng kinh, rong kinh và sốt. Giống như những NSAID khác, mefenamic acid ức chế sự tổng hợp prostaglandin (ức chế enzym cyclooxygenase). Sự ức chế này làm giảm tốc độ tống hợp prostaglandin và giảm nồng độ của prostaglandin.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu:

Mefenamic acid được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 – 4 giờ sau khi dùng thuốc.

Phân bố:

Hơn 90% mefenamic acid gắn kết với protein huyết  tương. Thuốc  được phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa:

Mefenamic acid được chuyển hóa bởi isoenzym CYP2C9 thuộc hệ cytochrom P450 thành acid 3-hydroxymethyl mefenamic, dẫn chất này sau đó có thể bị oxy hóa thành acid 3-carboxymefenamic.

Thải trừ:

Trên 50% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chủ yếu là dạng liên hợp của mefenamie acid và các chất chuyển hóa của nó.

Thời gian bán thải trong huyết tương từ 2 – 4 giờ.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

CÁCH DÙNG

Flaminac dùng đường uống.

Uống thuốc trong bữa ăn hoặc sau bữa ăn.

LIỀU DÙNG

Không dùng thuốc quá 7 ngày để điều trị đau nhẹ đến trung bình.

Người lớn: 500mg x 3 lần/ngày.

Trẻ em từ 12-18 tuổi, đau bụng kinh, rong kinh: 500mg x 3 lần/ngày.

Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Hoặc theo hướng dẫn của bác sỹ.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ LÝ

Triệu chứng:

• Các triệu chứng bao gồm đau đầu, buồn nồn, đau vùng thượng vị do nôn, xuất huyết đường tiêu hóa, hiếm gặp tiêu chảy, mất phương hướng, kích động, hôn mê, buồn ngủ, ù tại, ngất, đôi khi co giật (mefenamic acid thường kích thích cơn động kinh co cứng-co giật khi dùng quá liều). Trường hợp ngộ độc nặng, có thể xảy ra suy thận cấp và tốn thương gan.

Điều trị:

• Bệnh nhân cần phải điều trị triệu chứng theo yêu cầu. Dùng than hoạt tính trong vòng một giờ sau khi uống quá liều. Ngoài ra, ở người lớn, nên lựa chọn biện pháp rửa dạ dày trong vòng một giờ sau khi uống liều có khả năng gây nguy hiếm tính mạng.
• Đảm bảo lượng nước tiểu thải ra tốt.
• Cần theo dõi chặt chẽ chức năng gan thận. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong ít nhất 4 giờ Sau khi dùng liều có nguy cơ ngộ độc.
• Chứng co giật kéo dài hoặc thường xuyên nên được điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạnh.
• Các biện pháp khác có thể được áp dụng dựa vào tình trạng lâm sang của bệnh nhân. Thẩm tách máu ít có tác dụng vì mefenamic acid và chất chuyển hóa của nó gắn kết chặt chẽ với protein huyết tương.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Thuốc Flaminac chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với acid mefenamic hay bất kỳ thành phần nào của thuốc;
• Viêm đường ruột;
• Có tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa có liên quan đến việc điều trị bằng các thuốc kháng viêm không steroid;
• Có tiền sử hoặc đang bị loét/xuất huyết đường tiêu hóa định kỳ (có 2 hoặc nhiều hơn 2 đợt loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa);
• Suy tim, suy gan, suy thận nặng;
• Do acid mefenamic có nguy cơ nhạy cảm chéo với aspirin, ibuprofen, hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác, không nên chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với những thuốc này (như hen suyễn, co thắt phế quản, viêm mũi, phù mạch, nổi mề đay);
• Phụ nữ có thai quý cuối;
• Điều trị đau sau phẫu thuật ghép bắc cầu động mạch vành.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Khi sử dụng thuốc Flaminac, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100:

Tiêu hóa: Tiêu chảy, chứng mỡ trong phân có hồi phục, viêm ruột kết.

Không xác định:

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết : Thiếu máu tan huyết (có thể phục hồi khi ngừng sử dụng acid mefenamic), thiếu máu, giảm sản tủy xương, giảm hematocrit, ban xuất huyết do giảm tiểu cầu, giảm tạm thời số lượng bạch cầu (chứng giảm bạch cầu) với nguy cơ nhiễm khuẩn, nhiễm trùng, đông máu rải rác nội mạch. Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu.
• Rối loạn hệ thống miễn dịch: Đã có những phản ứng mẫn cảm sau khi điều trị với các thuốc NSAID. Những phản ứng này có thể bao gồm các phản ứng dị ứng không đặc hiệu và những phản ứng quá mẫn ở đường hô hấp bao gồm hen suyễn, co thắt phế quản, khó thở hoặc các rối loạn khác nhau về da như các loại phát ban, ngứa, nổi mề đay, ban xuất huyết, phù mạch, chứng bong da hiếm gặp hoặc phồng rộp da (bao gồm hoại tử biểu bì và hồng ban đa dạng).
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chứng không dung nạp glucose ở bệnh nhân tiểu đường, giảm natri huyết.
• Rối loạn tâm thần: Nhầm lẫn, trầm cảm, ảo giác, bồn chồn.
• Rối loạn hệ thần kinh: Viêm dây thần kinh thị giác, đau đầu, dị cảm, hoa mắt, buồn ngủ, các trường hợp viêm màng não vô khuẩn (đặc biệt với những bệnh nhân đang bị rối loạn tự miễn như bệnh lupus ban đỏ hệ thống, bệnh mô liên kết hỗn hợp), với những triệu chứng như cứng cổ, đau đầu, buồn nôn, nôn, sốt hoặc mất phương hướng, nhìn mờ, co giật, mất ngủ.
• Rối loạn về mắt: Kích ứng mắt, mất khả năng nhìn màu có hồi phục, rối loạn thị giác.
• Rối loạn  tai và tai trong: Đau tai, ù tai, chóng mặt.
• Rối loạn tim/mạch: Phù, tăng huyết áp và suy tim được báo cáo có liên quan đến việc sử dụng các NSAID.
• Ảnh hưởng đến thận: Đã có báo cáo suy thận cấp không giảm niệu ở những bệnh nhân cao tuổi dùng acid mefenamic để điều trị đau cơ xương.
• Chứng viêm tụy: Đã có báo cáo về chứng viêm tụy có liên quan đến acid mefenamic.
• Rối loạn chuyển hóa porphyria: Acid mefenamic được cho là không an toàn khi sử dụng cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyria mặc dù có những bằng chứng thực nghiệm trái ngược nhau về chứng tiểu tiện ra porphyrin.
• Acid mefenamic có thể gây dương tính giả ở một số xét nghiệm muối mật trong nước tiểu.
• Nguy cơ huyết khối tim mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

THẬN TRỌNG

Bệnh nhân bị mất nước hoặc bệnh thận, đặc biệt là người cao tuổi.

Người cao tuổi: Người cao tuổi có tần suất gia tăng phản ứng phụ với thuốc NSAID, đặc biệt là xuất huyết và thủng đường tiêu hóa có thể tử vong.

Rối loạn đường hô hấp: Bệnh nhân đang hoặc đã từng bị bệnh hen phế quản.

Bệnh tim mạch, suy gan và suy thận: Việc dùng thuốc NSAID có thể dẫn đến hiện tượng giảm sự tạo thành prostaglandin phụ thuộc vào liều dùng và đẩy nhanh quá trình suy thận. Bệnh nhân suy chức năng thận, suy tim, suy chức năng gan, người dùng thuốc lợi tiểu và người cao tuổi là những đối tượng có nguy cơ cao nhất với phản ứng này.

Ảnh hưởng lên tim mạch, mạch máu não: Đối với bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết nhẹ đến trung bình như ứ dịch, phù khi sử dụng thuốc NSAID cần được theo dõi và hướng dẫn thích hợp.

Xuất huyết, loét và thủng đường tiêu hóa: Xuất huyết, loét hoặc thủng đường tiêu hóa gây tử vong có thể xảy ra ở bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có các triệu chứng báo trước hoặc có tiền sử các bệnh nghiêm trọng về đường tiêu hóa. Hút thuốc và uống rượu có thể làm gia tăng các yếu tố nguy cơ này.

Bệnh lupus ban đỏ hệ thống và bệnh mô liên kết hỗn hợp: Bệnh nhân bị bệnh lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và rối loạn mô liên kết hỗn hợp có thể có nguy cơ cao mắc bệnh viêm màng não vô khuẩn.

Phản ứng da: Các phản ứng da nghiêm trọng, một số phản ứng gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì do nhiễm độc được cho là có liên quan đến việc sử dụng thuốc NSAID. Bệnh nhân thường có nguy cơ cao nhất xảy ra những phản ứng này ở giai đoạn đầu điều trị, phản ứng sơ khởi xảy ra trong đa số trường hợp là ở tháng đầu của quá trình điều trị. Ngưng dùng acid mefenamic ngay khi xuất hiện phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn khác.

Khả năng sinh sản ở nữ giới: Sử dụng acid mefenamic có thể làm suy giảm khả năng sinh sản ở nữ giới.

Bệnh động kinh: Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị bệnh động kinh.

Cần theo dõi công thức máu, chức năng gan, thận khi dùng acid mefenamic kéo dài.

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sỹ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Mefenamic acid STADA 500mg ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Cần điều chỉnh liều dùng khi điều trị đồng thời với các thuốc gắn kết protein huyết tương khác.

Các thuốc chống đông: Các thuốc NSAID có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông như warfarin. Khi dùng đồng thời với các thuốc chống đông đường uống cần theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin.

Lithi: Làm giảm độ thanh thải lithi ở thận và tăng nồng độ lithi huyết tương. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu ngộ độc lithi.

Các thuốc giảm đau khác bao gồm các thuốc úc chế chọn lọc cyclooxygenase-2: Tránh dùng đồng thời hai hoặc nhiều thuốc NSAID (kế cả aspirin) vì có thể làm tăng nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn.

Các thuốc chống trầm cảm: Các thuốc ứng chế chọn lọc thu hồi serotonin (SSRIs): làm tăng nguy cơ xuất huyết đường tiêu hóa.

Thuốc trị tăng huyết áp và thuốc lợi tiểu: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp và lợi tiểu. Thuốc lợi tiếu có thể làm tăng nguy cơ gây ngộ độc thận của các thuốc NSAID.

Thuốc ức chế enzym chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp và làm tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi. Bệnh nhân phải được cung cấp nước đầy đủ và đánh giá chức năng thận khi bắt đầu và trong suốt thời gian điều trị đồng thời.

Aminoglycosid: Làm giảm chức năng thận ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh thận, giảm sự thải trừ aminoglycosid và tăng nồng độ trong huyết tương.

Thuốc kháng tiểu cầu: Làm tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa.

Glycosid tim: Các NSAID có thể làm tăng suy tim giảm tốc độ lọc cầu thận và tăng nồng độ glycosid tim trong huyết tương.

Ciclosporin: Các NSAID có thế làm tăng nguy cơ gây độc trên thận của ciclosporin.

Corticosteroid: làm gia tăng nguy cơ xuất huyết hoặc loét đường tiêu hoá.

Các thuốc hạ đường huyết dạng uống: Ức chế sự chuyến hóa của thuốc sulfonylure, kéo dài thời gian bán thải và tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Methotrexat: Sự thải trừ thuốc có thế giảm, làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Mifepriston: Không nền dùng các NSAID sau khi dùng mifepriston 8 – 12 ngày vì các NSAID có thế làm giảm tác dụng của mifepriston.

Probenecid: Làm giảm sự chuyến hóa, thải trừ của các NSAID và các chất chuyến hóa.

Kháng sinh nhóm quinolon: Bệnh nhân uống NSAID và quinolon có thế làm tăng nguy cơ co giật tiến triển.

Tacrolimus: Khi dùng đồng thời tacrolimus với các NSAID có thể làm tăng nguy cơ gây độc trên thận.

Zidovudin: Khi dùng đồng thời zidovudin với các NSAID có thế làm tăng nguy cơ độc tính huyết học.

Tương kỵ của thuốc:

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Các dị tật bẩm sinh được cho là có liên quan đến việc sử dụng thuốc NSAID ở người; tuy nhiên, những dị tật này có tần suất thấp và không theo khuôn mẫu rõ ràng nào. Trên quan điểm những tác động đã được biết của các thuốc NSAID lên hệ tim mạch của thai nhi (nguy cơ đóng ống động mạch), chống chỉ định dùng thuốc trong quý cuối của thai kỳ. Chuyển dạ sinh bị chậm lại, thời gian chuyển dạ kéo dài và có nguy cơ tăng xuất huyết ở cả mẹ và con. Các thuốc NSAID không nên dùng trong 2 quý đầu của thai kỳ hoặc khi chuyển dạ trừ khi lợi ích của thuốc đối với người mẹ cao hơn nguy cơ xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Acid mefenamic được phân bố vào sữa mẹ. Do nguy cơ xảy ra tác dụng phụ của thuốc lên hệ tim mạch ở trẻ sơ sinh, cần quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Các tác dụng không mong muốn của Flaminac như hoa mắt, buồn ngủ, mệt mỏi, rối loạn thị giác có thể xảy ra khi dùng NSAID. Nếu bị ảnh hưởng, người bệnh không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

BẢO QUẢN

Nơi khô ráo, không quá 30^oC, tránh ánh sáng.